Diprosone cream , usp % information from , diprosone

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Diprosone (Schering) USP 0,05% Descrizione Diprosone Cream 0.05% contiene dipropionato betametasone, USP, un adrenocorticosteroid sintetico, per l'uso dermatologico. Betametasone, un analogo di prednisolone, ha un'elevata attività corticosteroidi e leggera attività mineralcorticoide. Betametasone dipropionato è l'estere 17, 21-dipropionato di betametasone. Chimicamente, betametasone dipropionato è 9-fluoro-11 (beta), 17,21-triidrossi-16 (beta) - metil-pregna-1,4-diene-3,20-dione-17,21 dipropionato, con la formula empirica C 28 H 37 FO 7. un peso molecolare di 504,6, e la seguente formula di struttura: Betametasone dipropionato è un bianco a bianco crema, polvere cristallina inodore, insolubile in acqua. Ogni grammo di Diprosone Cream 0.05% contiene: 0,643 mg betametasone dipropionato, USP (equivalenti a 0,5 mg betametasone) in una crema emolliente idrofilo costituito di acqua purificata, USP; olio minerale, USP; vaselina bianca, USP; ceteareth-30; Cetearyl Alcohol 70/30 (7,2%); sodio fosfato monobasico monoidrato R; e acido fosforico, NF; clorocresolo e glicole propilenico, USP come conservanti. Può anche contenere idrossido di sodio R per aggiustare il pH a circa 5,0. Farmacologia clinica I corticosteroidi sono una classe di composti comprendenti ormoni steroidei secreti dalla corteccia surrenale e loro analoghi sintetici. In dosi farmacologiche corticosteroidi vengono utilizzati principalmente per i loro effetti anti-infiammatori e / o immunosoppressori. corticosteroidi topici, come betametasone dipropionato, sono efficaci nel trattamento delle dermatiti corticosteroidi-reattiva principalmente a causa della loro anti-infiammatori, antiprurito, e azioni vasocostrittori. Tuttavia, mentre i fisiologici, farmacologici, clinici e gli effetti dei corticosteroidi sono ben noti, i meccanismi esatti delle loro azioni in ogni malattia sono incerte. dipropionato Betamethasone, un corticosteroide, ha dimostrato di avere topica (dermatologiche) e farmacologica sistemica e effetti metabolici caratteristica di questa classe di farmaci. Farmacocinetica Il grado di assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici è determinata da molti fattori tra cui il veicolo, l'integrità della barriera epidermica, e l'uso di medicazioni occlusive. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). I corticosteroidi topici possono essere assorbiti dalla cute intatta. Infiammazione e / o altri processi patologici della pelle aumentano l'assorbimento percutaneo. bendaggi occlusivi aumentare notevolmente l'assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Una volta assorbito attraverso la pelle, corticosteroidi topici sono gestite attraverso percorsi di farmacocinetica simili a corticosteroidi somministrati per via sistemica. I corticosteroidi sono legati alle proteine ​​plasmatiche in vari gradi. I corticosteroidi sono metabolizzati principalmente nel fegato e sono poi escreti dai reni. Alcuni dei corticosteroidi topici e dei loro metaboliti sono escreti nella bile. Sessantatre pediatrici pazienti con età da 1 a 12 anni, con dermatite atopica, sono stati arruolati in un open-label, ipotalamo-ipofisi-surrene studio di sicurezza (HPA). Diprosone Cream 0.05% è stata applicata due volte al giorno per 2 o 3 settimane per una media superficie corporea di 40% (range 35% al ​​90%). In 10 dei 43 (23%) pazienti valutabili, soppressione surrenale è indicato da un & lt; cortisolo / = 5 mcg / dL pre-stimolazione, o cortisolo cosintropina post-stimolazione & lt; / = 18 mcg / dL e / o aumento di & lt; 7 mcg / dL dal cortisolo basale. Studi eseguiti con Diprosone Cream 0.05% indicano che è nella gamma media di potenza rispetto ad altri corticosteroidi topici. Indicazioni e impiego Diprosone Cream 0.05% è un corticosteroide di media potenza indicato per il sollievo delle manifestazioni infiammatorie e pruriginose di corticosteroidi-reattiva dermatosi nei pazienti di 13 anni di età. Controindicazioni Diprosone Cream 0.05% è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al Betametasone dipropionato, ad altri corticosteroidi, oppure a qualsiasi ingrediente di queste preparazioni. Precauzioni Generale L'assorbimento sistemico dei corticosteroidi topici ha prodotto reversibile soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA), manifestazioni della sindrome di Cushing, iperglicemia e glicosuria in alcuni pazienti. Condizioni che aumentano l'assorbimento sistemico includono l'applicazione degli steroidi più potenti, uso su grandi superfici, l'uso prolungato, e l'aggiunta di medicazioni occlusive. L'uso di più di un prodotto corticosteroide contenente allo stesso tempo può aumentare l'esposizione totale glucocorticoidi sistemica. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Pertanto, i pazienti che ricevono una grande dose di un potente steroide topico applicato ad una grande superficie devono essere valutati periodicamente per la prova di soppressione dell'asse HPA utilizzando i test di cortisolo e di stimolazione ACTH senza urinari. Se si nota la soppressione dell'asse HPA, un tentativo dovrebbe essere fatto per ritirare il farmaco, per ridurre la frequenza delle applicazioni, o per sostituire uno steroide meno potente. Il recupero della funzione dell'asse HPA è generalmente pronta e completa con l'interruzione del farmaco. In un open-label studio pediatrico di 43 pazienti valutabili, dei 10 pazienti che hanno mostrato evidenza di soppressione, 2 pazienti sono stati testati 2 settimane dopo la sospensione del Diprosone Cream, 0.05%, e 1 della 2 (50%) avevano il recupero completo di asse HPA funzionano. Raramente, si possono verificare i segni ed i sintomi di astinenza degli steroidi, che richiedono corticosteroidi sistemici supplementari. I pazienti pediatrici possono assorbire proporzionalmente grandi quantità di corticosteroidi topici e, quindi, essere più suscettibili alla tossicità sistemica. (Vedere PRECAUZIONI - uso pediatrico.) Se si sviluppa irritazione, corticosteroidi topici deve essere interrotto e la terapia più adeguata. In presenza di infezioni dermatologiche, l'uso di un agente antifungino o antibatterico deve istituire un appropriato. Se una risposta favorevole non si verifica rapidamente, il corticosteroide deve essere sospeso fino a quando l'infezione è stata adeguatamente controllata. Informazioni per i pazienti Queste informazioni sono destinate per aiutare nella uso sicuro ed efficace di questo farmaco. Non è una comunicazione di tutti i possibili effetti negativi o destinati. I pazienti che utilizzano corticosteroidi topici dovrebbero ricevere le seguenti informazioni ed istruzioni: Questo farmaco deve essere utilizzato come indicato dal medico. E 'solo per uso esterno. Evitare il contatto con gli occhi. I pazienti devono essere avvisati di non utilizzare questo farmaco per qualsiasi disturbo diverso da quello per cui è stato prescritto. La zona di pelle trattata non deve essere bendata o in altro modo coperto o avvolto da essere occlusiva. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). I pazienti devono segnalare eventuali segni di reazioni avverse locali. Altri prodotti corticosteroidi contenenti non dovrebbero essere usati con Diprosone Cream 0.05% senza prima parlare con il medico. Laboratorio Prove I seguenti test possono essere utili per valutare soppressione dell'asse HPA: test di cortisolo urinario-gratis test di stimolazione ACTH Cancerogenesi, mutagenesi e Impairment di studi su animali a lungo termine sulla fertilità Non sono stati condotti per valutare il potenziale cancerogeno di betametasone dipropionato. Betametasone è risultato negativo nel test di mutagenicità batterica (Salmonella typhimurium e Escherichia coli), e nel saggio mutagenicità sulle cellule di mammifero (CHO / HGPRT). E 'stato positivo nel test di aberrazione cromosomica linfociti umani in vitro, ed equivoco nel vivo del mouse osso test osseo micronucleo in. Questo modello di risposta è simile a quella di desametasone e idrocortisone. Gli studi sulla riproduzione con betametasone dipropionato effettuati nei conigli a dosi di 1,0 mg / kg per via intramuscolare e nei topi fino a 33 mg / kg per via intramuscolare indicato alcuna compromissione della fertilità ad eccezione di un aumento dose-correlato dei tassi di riassorbimento fetale sia specie. Queste dosi sono circa 0,5 e 4 volte la dose massima stimata sulla base di un confronto mg / m 2, rispettivamente. Gravidanza: Effetti teratogeni: Gravidanza categoria C I corticosteroidi sono generalmente teratogena negli animali di laboratorio quando somministrato per via sistemica a livelli di dosaggio relativamente basso. Betamethasone dipropionate ha dimostrato di essere teratogeno nel coniglio in seguito per via intramuscolare a dosi di 0,05 mg / kg. Questa dose è di circa 0,03 volte la dose umana massima stimata sulla base di un / m confronto mg 2. Le anomalie osservate inclusi ernie ombelicali, cephalocele e palatoschisi. I corticosteroidi più potenti hanno dimostrato di essere teratogeno dopo l'applicazione cutanea in animali da laboratorio. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza sugli effetti teratogeni da corticosteroidi per uso topico. Pertanto, i corticosteroidi topici deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Farmaci di questa classe non dovrebbero essere ampiamente utilizzati su pazienti in gravidanza, in grandi quantità, o per periodi di tempo prolungati. Le madri in allattamento Non è noto se la somministrazione topica di corticosteroidi può provocare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte materno. corticosteroidi somministrati per via sistemica sono secreti nel latte materno in quantità che verosimilmente non avere un effetto deleterio sul neonato. Tuttavia, si deve usare cautela quando i corticosteroidi topici sono prescritti per una donna che allatta. Uso pediatrico L'uso di Diprosone Cream, 0.05% nei pazienti pediatrici di 12 anni di età e più giovani non è raccomandato. (Vedere Farmacologia Clinica e REAZIONI AVVERSE). In uno studio in aperto, 10 di 43 (23%) pazienti pediatrici valutabili (di età compresa tra 2 anni-12 anni) utilizzando Diprosone Cream 0.05% per il trattamento della dermatite atopica per 2-3 settimane dimostrato soppressione dell'asse HPA. La proporzione di pazienti con soppressione surrenalica in questo studio è stato progressivamente una maggiore, il più giovane del gruppo di età. (Vedi FARMACOLOGIA CLINICA -. Farmacocinetica) i pazienti pediatrici possono dimostrare una maggiore suscettibilità alle topico soppressione dell'asse HPA indotta da corticosteroidi e la sindrome di Cushing che i pazienti maturi a causa di una pelle più ampia superficie in rapporto al peso corporeo. Lo studio descritto sopra supporta questa premessa, come la soppressione di 9-12 anni di età, 6-8 anni di età, e 2-5 anni di età è stata del 14%, 23% e 30%, rispettivamente. soppressione ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA), sindrome di Cushing, e ipertensione intracranica sono stati riportati in pazienti pediatrici trattati con corticosteroidi topici. Manifestazioni di soppressione surrenalica nei pazienti pediatrici includono ritardo lineare di crescita, l'aumento di peso in ritardo, bassi livelli plasmatici di cortisolo, e l'assenza di risposta alla stimolazione con ACTH. Le manifestazioni di ipertensione endocranica includono fontanelle sporgenti, mal di testa, e papilledema bilaterale. La somministrazione di corticosteroidi topici per i pazienti pediatrici deve essere limitato alla quantità minima compatibile con un regime terapeutico efficace. terapia con corticosteroidi cronica può interferire con la crescita e lo sviluppo dei pazienti pediatrici. Reazioni avverse Le seguenti reazioni avverse locali sono segnalati raramente quando si utilizza Diprosone Cream 0.05% come raccomandato nel dosaggio e sezione di amministrazione. Queste reazioni sono elencate in un ordine approssimativo decrescente di comparsa: bruciore, prurito, irritazione, secchezza, follicolite, ipertricosi, eruzioni acneiformi, ipopigmentazione, dermatite periorale, dermatite allergica da contatto, la macerazione della pelle, infezioni secondarie, atrofia cutanea, strie, miliaria . Le reazioni avverse riportate per essere possibilmente o probabilmente correlate al trattamento con Diprosone Cream 0.05% durante uno studio clinico pediatrico includono segni di atrofia cutanea (ecchimosi, lucentezza). atrofia cutanea si è verificato in 3 su 63 (5%) pazienti, una di 3 anni, 5 anni, e una di 7 anni. L'assorbimento sistemico dei corticosteroidi topici ha prodotto reversibile soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA), manifestazioni della sindrome di Cushing, iperglicemia e glicosuria in alcuni pazienti. sovradosaggio Localmente corticosteroidi applicate possono essere assorbiti in quantità sufficiente a produrre effetti sistemici. (Vedere PRECAUZIONI.) Dosaggio e Amministrazione Applicare uno strato sottile di Diprosone Cream 0.05% per le zone della pelle colpite una volta al giorno. In alcuni casi, un dosaggio due volte al giorno può essere necessario. Diprosone Cream 0.05% non è da utilizzare con bendaggi occlusivi. Come dotazione Diprosone Cream 0.05% viene fornito in 15 g (NDC 0085-0853-02) e 45 g (NDC 0085-0853-03) tubi; scatole di uno. Conservare Diprosone Cream 0.05% tra 2 ° e 30 ° C (36 ° e 86 ° F). Kenilworth, NJ 07033 Stati Uniti d'America Copyright © 1974 del 1991, del 1994, 1999, 2001, Schering Corporation. Tutti i diritti riservati.